Linaklotid

Predstavitev izdelka

Linaklotid, znan tudi kot linaklotid acetat, trgovsko ime Linzess, je sintetična peptidna struktura, ki vsebuje 14 aminokislin, povezanih z družino endogenih gvanozinskih peptidov, in je edini klinično razpoložljiv črevesni lokalno aktivirani GC-C (gvanilat ciklaza-C), ki ga je odobrila FDA. ) analog agonista skupine zdravil, ki se lahko uporabljajo za zdravljenje zaprtja sindrom razdražljivega črevesa (IBS-C) in kronično idiopatsko zaprtje (CIC) pri odraslih bolnikih.

 

Fotografija izdelka in akcija

 

Specifikacija izdelka

 

Klinične študije
V klinično izvedenem randomiziranem, dvojno slepem preskušanju so bolnike z IBS-C randomizirali v skupino za zdravljenje (prejemali so linaklotid 290 ug/dan) in skupino za placebo ter jih zdravili vsaj 12 tednov, rezultati pa so pokazali, da je linaklotid bolj učinkovit pri bolečinah v trebuhu in povečanju števila popolnoma spontanih odvajanj blata (CSBM) pri bolnikih v primerjavi s placebom skupina. Varnost in učinkovitost linaklotida pri bolnikih s kroničnim idiopatskim zaprtjem sta bili potrjeni v dveh nadaljnjih dvojno slepih, multicentričnih kliničnih preskušanjih, v katerih so bili bolniki randomizirani v skupino s placebom, skupino z linaklotidom 145 ug/dan ali skupino z linaklotidom 290 ug/dan .

Po 12 tednih zdravljenja so imeli bolniki v skupini, ki je prejemala linaklotid 145 ug/dan, bistveno večje število popolnoma spontanih odvajanj blata kot tisti v skupini, ki je prejemala placebo. Skupina, ki je prejemala 290 ug/dan, ni pokazala velikega izboljšanja kliničnih izidov, zato je FDA odobrila le odmerek 145 ug/dan za zdravljenje kroničnega idiopatskega zaprtja (CIC). Priporočeni odmerek linaklotida je 290 ug/dan (za IBS-C) in 145 ug/dan (za CIC), vzet vsaj 30 minut pred prvim obrokom dneva. Neželeni učinki linaklotida vključujejo drisko, bolečine v trebuhu in bruhanje. Pri bolnikih, starih 16 let ali manj, je potrebna previdnost.

 

Farmakološko delovanje
Linaklotid je agonist gvanilat ciklaze C, ki se veže na črevesni GC-C, kar povzroči zvišane znotrajcelične in zunajcelične koncentracije cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP). Povišan intracelularni cGMP lahko spodbudi izločanje črevesne tekočine in pospeši gastrointestinalni tranzit ter tako poveča pogostost odvajanja blata. Povišana zunajcelična koncentracija cGMP lahko zmanjša občutljivost nociceptivnih živcev in zmanjša bolečine v črevesju.

 

Farmakokinetika
Absorpcija: LINZESS se po peroralni uporabi slabo absorbira in je biološko uporabljiv. Koncentracije linaklotida in njegovega aktivnega presnovka v plazmi so bile pod spodnjo mejo kvantifikacije (LLOQ) po peroralnem dajanju odmerkov 145 ug ali 290 ug. Zato standardnih farmakokinetičnih parametrov, kot so površina pod krivuljo (AUC), največja koncentracija (Cmax) in razpolovni čas (t½), ni mogoče izračunati.
PORAZDELITEV: glede na to, da krvnih koncentracij peroralnih odmerkov zdravljenja z linaklotidom ni mogoče izmeriti, se pričakuje, da se linaklotid porazdeli v malo tkiv.
Presnova: Linaklotid se presnavlja v prebavilih z izgubo končnega dela tirozina v njegov glavni aktivni presnovek. Linaklotid in njegovi presnovki se v lumnu tankega črevesa proteolitično razgradijo na manjše peptide in naravno prisotne aminokisline.
Izločanje: Po dajanju 290 µg zdravila LINZESS na dan preiskovancem, ki so bili hranjeni in tešči, skupno 7 dni, so bili v vzorcih blata odkriti aktivni peptidi v povprečju približno 5 % (na tešče) in približno 3 % (na tešče) in skoraj vsi so bili aktivni presnovki. .

 

Uporaba in odmerjanje
Zdravilo je na voljo v obliki kapsul in se daje peroralno enkrat na dan. Lajša simptome bolečine in zaprtja, ki jih povzroča IBS-C, ter zaprtje in težko odvajanje blata, ki se kaže pri bolnikih s CIC. Priporočeni terapevtski odmerek zdravila je 290 mcg za bolnike s sindromom zaprtega razdražljivega črevesa; 145 mcg za bolnike s kroničnim idiopatskim zaprtjem. Vzemite 30 minut pred prvim obrokom dneva.

Previdnostni ukrepi
Zdravilo Linzess je kontraindicirano pri pediatričnih bolnikih, starih 6 let in mlajših. Ni nujno, da je zdravljenje s tem zdravilom kontraindicirano pri pediatričnih bolnikih, starih 6-17 let. Študije na živalih so pokazale, da lahko odmerki zdravljenja z linaklotidom pri odraslih podganah povzročijo smrt mladih podgan. Do danes niso bile izvedene nobene pilotne študije pri pediatričnih bolnikih. Najpogosteje poročani neželeni učinek zdravila Linzess, povezan z zdravljenjem, je driska.

 

Uporaba izdelka

Lahko se uporablja za zdravljenje odraslih bolnikov z zaprtim sindromom razdražljivega črevesa (IBS-C) in kroničnim idiopatskim zaprtjem (CIC).

 

Dostava in pakiranje

Običajno pakiramo PS z vrečko iz folije v prahu 1 kg/vrečko, izvozni boben 25 kg/boben.

Sprejmite tudi storitev prilagajanja glede na vaše povpraševanje.

Kot dostavo lahko izdelke dostavimo s kurirjem, po morju, po zraku itd.

Za več podrobnosti si oglejte naslednjo sliko za referenco:

 

Če imate kakršno koli vprašanje ali poizvedbo oTirzepatid, kontaktirajte našo pošto:info@haozbio.com

Priljubljena oznake: linaklotid, dobavitelji, proizvajalci, po meri, veleprodaja, nakup, razsuto, visoka kakovost, nizka cena, storitev OEM