Farmakološki učinki mošusnega ketona

Feb 14, 2023

mošusni ketonima funkcije arome, odpira odprtine, poglablja meridiane, aktivira kolaterale, zmanjšuje otekline in lajša bolečine. Majhni odmerki delujejo ekscitatorno na centralni živčni sistem, veliki odmerki pa zaviralno. Ima ekscitatorni učinek na izolirano žabje srce, androgenom podoben učinek in protivnetni učinek. Klinično se uporablja za koronarno srčno bolezen, angino pektoris, vaskularni glavobol, išias, vitiligo itd. Ta izdelek je bil sintetiziran in proizveden na Kitajskem. Farmakološko delovanje sintetičnega izdelka je podobno naravnemu muskonu. Ponavljajoče se peroralno dajanje (5 mg/kg) lahko znatno skrajša čas spanja, ki ga povzroča natrijev pentobarbital pri podganah. Načelo je, da ima muskone učinek stimulacije jetrne mikrosomske droge invertaze, ki povzroči hitro uničenje in inaktivacijo natrijevega pentobarbitala v jetrih. Njegovi farmakološki učinki so naslednji:
Proti demenci
Študije so pokazale, da lahko muskone znatno spodbuja privzem kalcijevih ionov v torakalni aorti modelov podgan s skopolaminom povzročene demence ter izboljša učenje in spomin s spodbujanjem dotoka kalcija za povečanje znotrajceličnega razpoložljivega kalcija. Ima pomemben zdravilni učinek pri senilni demenci, ki jo povzroča intracelularno razpoložljiv kalcij, ki je nižji od fiziološke ravni; Lahko poveča aktivnost superoksid dismutaze (SOD) v serumu in zmanjša aktivnost malondialdehida (MAO) v možganskem tkivu starajočih se modelnih miši; Hkrati lahko izboljša učno in spominsko funkcijo miši z demenco in igra svojo vlogo proti demenci s čiščenjem odvečnih prostih radikalov; Lahko zavira razgradnjo monoaminskih nevrotransmiterjev v možganih, upočasni motnje možganskih nevrotransmiterjev, ki jih povzroča demenca, in izboljša delovanje centralnega živčnega sistema, s čimer ima funkcijo spodbujanja inteligence.
Anticerebralna ishemija
Muscone ima pomemben zaščitni učinek na celice nevroblastoma pred hipoksijo, pomanjkanjem glukoze in poškodbo reoksigenacije, kar nakazuje, da se Muscone lahko uporablja za zdravljenje akutne možganske kapi; Lahko bistveno zmanjša obseg možganskega infarkta pri podganah s cerebralno ishemijo-reperfuzijsko poškodbo in ublaži poškodbe živčnih celic, ki so povezane s cerebralno ishemijo-reperfuzijsko poškodbo
protivnetno
Mošusni keton zavira interlevkin-1 (IL-1 ) in faktor tumorske nekroze- (TNF- ), proizvodnjo ciklooksigenaze-2 (COX-2), inhibicijsko sintazo dušikovega oksida ( iNOS), dušikov oksid (NO), matrična metaloproteinaza 13 in signalne poti zunajcelične signalno regulirane kinaze (ERK1/2) in c-Jun N-terminalne kinaze chemicalbook (JNK) so bile znatno zavirane.
Antimiokardna ishemija
Mošusni keton lahko bistveno podaljša čas preživetja modelov miokardialne ishemije podgan, povzročene z ligacijo koronarne arterije, poveča koronarni pretok, zmanjša najvišjo vrednost vala T ter vsebnost kreatin kinaze (CK) in LDH ter pomembno vpliva na miokardni ishemija in angina pektoris; Lahko izboljša miokardialno ishemijo z zmanjšanjem sproščanja plazemskega endotelina (ET), povečanjem vsebnosti peptida, povezanega z genom kalcitonina (CGRP) in povečanjem izražanja vaskularnega endotelnega rastnega faktorja miokarda (VEGF).
Protitumorsko
Stopnja inhibicije dihanja muskona na Ehrlichovem ascitnem tumorju in levkocitih pri miših je bila višja kot pri normalnih miših; Ima uničujoč učinek na izolirane živalske rakave celice in ima očiten zaviralni učinek na celično dihanje živalskega tumorskega tkiva; S funkcijo aromatov za spodbujanje qi, pospeševanje krvnega obtoka in odstranjevanje zastoja krvi, izboljšanje hiperkoagulabilnosti krvi, zmanjšanje adhezije in agregacije trombocitov, izboljšanje vsebnosti fibrina, povečanje fibrinolize in pretoka krvi, izboljšanje stanja hipoksije v mikrookolju tumorskih celic, ustvarjanje HIF{{ 0}} nizko ekspresijo in nato zmanjšajo ekspresijo vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja (VEGF) in fibroblastnega rastnega faktorja (bFGF), tako igrajo vlogo pri zaviranju tumorske angiogeneze.
 

Vpliv na centralni živčni sistem
Mošusni keton ima določen učinek na pogojni refleks živali in se spreminja z odmerkom. Mošusni keton 5 mg/kg, ki ga peroralno dajemo podganam, lahko bistveno skrajša čas spanja, ki ga povzroča natrijev pentobarbital, vendar lahko velik odmerek (100-500 mg/kg) podaljša čas spanja, zato se domneva, da majhen odmerek zdravila Muscone deluje ekscitatorno na centralni živčni sistem, velika količina pa ga lahko tudi zavira.
Proti zgodnji nosečnosti in proti implantaciji
Naravni mošus ima očiten vznemirljiv učinek na izolirano maternico brejih podgan, kuncev ali morskih prašičkov po splavu. Lahko spodbuja postopno povečanje kontraktilnosti in ritma maternice ter ima očitnejši učinek na maternico kunčjih v pozni brejosti. Zato je bil mošus v tradicionalni kitajski medicini vedno obravnavan kot kontraindikacija za nosečnost. Podoben učinek ima tudi sintetični muskone. Vsakodnevno subkutano injiciranje 20 mg muskona pri miših lahko povzroči učinke proti implantaciji in zgodnji nosečnosti, daljša kot je nosečnost, močnejši je učinek proti nosečnosti.
Poleg tega ima mošusni keton tudi antikoagulantne, protivnetne, antibakterijske in antiulkusne učinke.

Pošlji povpraševanjeline