Zdravila za zniževanje lipidov statinov
Statini, zaviralci reduktaze 3-hidroksi-3-metilglutaril koencima A (HMG-CoA) reduktaze, ne le močno znižujejo skupni holesterol (TC) in lipoproteine nizke gostote (LDL), ampak lahko tudi zmanjšajo triacilglicerol (TG). ) do določene mere, lahko pa tudi povečajo lipoproteine visoke gostote (HDL), zato lahko statine imenujemo tudi bolj celovita zdravila za zniževanje lipidov.
Mehanizem delovanja statinov je kompetitivno zaviranje endogenega encima HMG-CoA reduktaze, ki omejuje hitrost sinteze holesterola, blokiranje intracelularne presnovne poti ksivalonata, zmanjšanje znotrajcelične sinteze holesterola in povratne informacije stimulirajo nizko raven površine celične membrane. Povečanje števila in aktivnosti receptorjev lipoproteinov gostote (LDL) poveča očistek holesterola v serumu in zniža raven. Klinično se uporablja predvsem za zniževanje holesterola, zlasti holesterola lipoproteinov nizke gostote (LDL-C), in za zdravljenje ateroskleroze. Postanite najučinkovitejše zdravilo za preprečevanje in zdravljenje koronarne srčne bolezni.
Lovastatin in simvastatin: Lovastatin je prvi statin, ki je na trgu, simvastatin pa je drugi statin, ki je na trgu. Temelji na lovastatinu in ima zelo majhno strukturo. spremeniti. Lastnosti obeh so podobne, intenzivnost zniževanja lipidov je zmerna, pogosteje se uporablja simvastatin.
Oboje se presnavlja z jetrnim zdravilom encimom CYP3A4, mnoga zdravila pa se presnavljajo po isti poti, zato je veliko interakcij z drugimi zdravili, zato je treba biti pri kombiniranju zdravil pozoren. Oba imata kratkotrajno delovanje in ju je treba vzeti pred spanjem, da povečate učinek zniževanja lipidov.
Pravastatin: je srednje delujoči statin, ki se ne presnavlja z jetrnimi encimi zdravil in ima manj interakcij z drugimi zdravili, manj neželenih učinkov, manj vpliva na krvni sladkor, kratkodelujoč in ga je treba vzeti pred spanjem. .
Fluvastatin: je srednje delujoči statin, ki se v glavnem presnavlja z jetrnim encimom CYP2C9 in je v interakciji z nekaterimi zdravili. Je kratkodelujoče in ga je treba vzeti pred spanjem. Zdaj se manj uporablja.
Atorvastatin: Je močan statin z dolgotrajnim učinkom in ga je mogoče jemati vsak dan ob določenem času. Presnova se v glavnem z jetrnim encimom CYP3A4 in ima veliko interakcij z drugimi zdravili.
Rosuvastatin: Je močan statin in ima dolgotrajen učinek. Lahko se vzame vsak dan ob določenem času. Večinoma se izloča z blatom, deloma skozi ledvice, manjši del pa se presnavlja skozi jetra. Ima malo interakcij z drugimi zdravili in ima visoko varnost, če se uporablja v kombinaciji.
Pitavastatin: je statin srednjega delovanja in ima dolgotrajen učinek. Lahko se vzame vsak dan ob določenem času. Vzemite najmanjši odmerek statinov, ki se v glavnem izločajo z blatom, imajo manj interakcij z drugimi zdravili, imajo manj stranskih učinkov in najmanj vplivajo na krvni sladkor.
V zadnjih letih so študije ugotovile, da imajo statini različne učinke, ki ne znižujejo lipidov, vključno z zaviranjem ateroskleroze in tromboze, lajšanjem zavrnitve po presaditvi organov, zdravljenjem osteoporoze, protitumorske in anti-senilne demence. in številne druge funkcije.
