Uporaba in metoda sinteze loratadina
Antialergijska zdravila
Loratadin je pogosto uporabljeno antialergijsko zdravilo, ki spada v drugo generacijo dolgodelujočih tricikličnih antihistaminikov. Ima hiter začetek, močan učinek in ne vsebuje hormonov. Telo absorbira in presnavlja bolj aktivni desloratadin, ki kompetitivno zavira histaminski receptor H1 in zavira simptome preobčutljivosti, ki jih povzroča histamin. Nima pomembnih antiholinergičnih ali centralnih zaviralnih učinkov. Klinično se uporablja za lajšanje simptomov, povezanih z alergijskim rinitisom, kot so kihanje, izcedek iz nosu in srbenje nosu, pa tudi srbenje oči in pekoč občutek. Uporablja se tudi za lajšanje simptomov kronične urtikarije in drugih alergijskih kožnih bolezni. Toksikologija: Poskusi na živalih nimajo mutagenih ali teratogenih učinkov. Pogosti neželeni učinki vključujejo glavobol, zaspanost, utrujenost, suha usta in zamegljen vid, znižan ali zvišan krvni tlak, palpitacije, sinkopo, hiperkinezijo, spremembe delovanja jeter, zlatenico, hepatitis, nekrozo jeter, izpadanje las, epileptične napade, povečanje prsi, multiformni eritem, in sistemske preobčutljivostne reakcije. Interakcije z zdravili: Zdravila, ki zavirajo delovanje jetrnih encimov za presnovo zdravil, lahko upočasnijo presnovo tega izdelka, kot sta itrakonazol in ketokonazol. Jemanje 400 mg ketokonazola na dan lahko poveča plazemsko koncentracijo tega zdravila in njegovega aktivnega metabolita, dekarboksietil loratadina, vendar niso opazili nobenih sprememb na elektrokardiogramu. V kombinaciji z makrolidnimi antibiotiki lahko cimetidin, teofilin in druga zdravila prav tako zavirajo presnovo loratadina.
Način izdelave
Raztopite 4- (8-kloro-5,6-diamino-11H-benzocikloheptanopiridin-11 podenoto) -1-metilpiperidin v toluenu, dodajte etil kloroformijata po kapljicah, zaključimo reakcijo, dodamo vodo, ločimo benzensko plast, speremo z vodo, posušimo in koncentriramo pod zmanjšanim tlakom, da dobimo oljnato snov, namočimo z etrom in prekristaliziramo, da dobimo loratadin.
Namen
Antihistaminiki imajo visoko selektivnost za receptorje H1 perifernega živca, močne učinke in dolgotrajnost. Je dolgo delujoči triciklični antihistaminik, ki kompetitivno zavira histaminski receptor H1 in zavira alergijske simptome, ki jih povzroča histamin. Ni pomembnih antiholinergičnih ali centralnih zaviralnih učinkov. Uporablja se za lajšanje simptomov, povezanih z alergijskim rinitisom, in lajšanje simptomov kronične urtikarije in drugih alergijskih kožnih bolezni.
Uporaba in odmerjanje
Zaradi različnih dozirnih oblik in specifikacij natančno preberite priročnik za uporabo zdravila ali upoštevajte zdravniška navodila za uporabo in odmerjanje.
Neželeni učinki
(1) Manj. Občasna suha usta, glavobol itd.
(2) Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba zmanjšati občasno moteno delovanje jeter, zlatenico, hepatitis in nekrozo jeter.
(3) Redki multiformni eritem in sistemske alergijske reakcije.
Kontraindikacija
Prepovedano za tiste, ki so alergični na ta izdelek. Ni priporočljivo za otroke, mlajše od 2 let. Nosečnice in doječe matere naj ga uporabljajo previdno.
Zadeve, ki zahtevajo pozornost
1. Bolniki s hudo okvaro delovanja jeter ali ledvic, otroci, mlajši od 2 let, nosečnice in doječe matere, naj ga uporabljajo previdno.
2. Če se loratadin neprekinjeno uporablja več kot en mesec, je treba spremeniti vrsto zdravila, da se prepreči odpornost na zdravila.
3. Pivci in tisti, ki pogosto jemljejo antipsihotike, morajo med začetno uporabo loratadina okrepiti svoje opazovanje morebitnega poslabšanja zaspanosti ali drugih osrednjih zaviralnih učinkov ter paziti na prilagoditev odmerka ali med zdravljenjem prenehati piti alkohol in prenehati jemati zdravila z diazepamom. obdobje.
4. Približno 48 ur pred izvedbo kožnega testa z drogami je treba prekiniti uporabo loratadina, saj lahko antihistaminiki preprečijo ali zmanjšajo pozitivne kožne reakcije na uporabljeni antigen.
